IBUDOL EFG 400 MG 20 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

ACCIÓN Y MECANISMO

- Analgésico, antiinflamatorio, antipirético. El ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico, con actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Sus mecanismos de acción podrían deberse a la inhibición de la síntesis periférica de las prostaglandinas debido a su unión competitiva y reversible a la enzima ciclooxigenasa, enzima que transforma el ácido araquidónico en dichas prostaglandinas.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

- Riesgo gastrointestinal: Los AINE están asociados a un aumento del riesgo de irritación gastrointestinal, ulceración, hemorragia o perforación gastrointestinal. Las lesiones pueden aparecer en cualquier momento durante el tratamiento. Los ancianos tienen un riesgo mayor de eventos gastrointestinales graves. Durante tratamientos prolongados deben vigilarse posibles signos y síntomas de ulceración o hemorragia. También se deben buscar antecedentes de esofagitis, gastritis y/o úlcera péptica para asegurarse de su curación total antes de iniciar el tratamiento con un AINE.

- Riesgo cardiovascular: Los AINE están asociados a un incremento del riesgo de eventos cardiovasculares, incluyendo infarto de miocardio y nuevos casos de hipertensión o empeoramiento de los ya existentes. El riesgo puede incrementarse con la duración del tratamiento, sobre todo en pacientes con enfermedad cardiovascular o con factores de riesgo de enfermedad cardiovascular. Vigilar posibles signos de retención hidrosalina (ej: formación de edemas), especialmente en pacientes con hipertensión o insuficiencia cardiaca.

- Riesgo de reacciones cutáneas graves: en raras ocasiones se han notificado casos severos, algunos de ellos mortales, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, en asociación con el uso de AINE. Es posible que los pacientes tengan un mayor riesgo de sufrir estas reacciones al comienzo del tratamiento: la aparición de dicha reacción adversa ocurre en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Se ha notificado pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA) asociada a productos que contienen ibuprofeno. La administración de ibuprofeno se debe suspender ante los primeros signos o síntomas de reacciones cutáneas graves, como erupción cutánea, lesiones mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

ANCIANOS

Los ancianos parecen ser más susceptibles a los efectos adversos de los AINE. El riesgo de padecer enfermedad ulcerosa grave está incrementado en mayores de 65 años, y parece ser dosis-dependiente. Además pueden causar retención de líquidos, pudiendo producir complicaciones cardiovasculares y reducción de la eficacia de los tratamientos antihipertensivos. Se recomienda usar con precaución, empleando la dosis eficaz más baja posible.

CONSEJOS AL PACIENTE

- El paciente debe informar a su médico en caso experimentar erupciones cutáneas, síntomas que pudieran estar relacionados con una úlcera gastroduodenal (tales como dolor epigástrico o heces oscuras), alteraciones visuales, aumento de peso, edema o dolor de cabeza prolongado.

- El paciente debe notificarle al médico si ha tenido alguna reacción asmática mientras tomaba este medicamento.

CONTRAINDICACIONES

- Hipersensibilidad al ibuprofeno o a cualquier componente del medicamento. Se han descrito casos de reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros AINE, por lo que tampoco se debe utilizar en caso de [ALERGIA A SALICILATOS] o [ALERGIA A AINE]. Estas reacciones alérgicas son especialmente frecuentes en pacientes asmáticos, con pólipos nasales o que hayan experimentado rinitis, angioedema o urticaria al recibir otro AINE o salicilatos.

- [ULCERA PEPTICA] activa o recidivante, enfermedad inflamatoria intestinal activa o cualquier otro proceso que aumente el riesgo de [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL]. El ibuprofeno presenta efectos ulcerogénicos debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, por lo que podría aumentar el riesgo de hemorragia digestiva y perforación.

- [ALTERACIONES DE LA COAGULACION]. El ibuprofeno presenta unos efectos antiagregantes plaquetarios, aunque menos potentes y duraderos que los del ácido acetilsalicílico. Por lo tanto, puede aumentar el tiempo de hemorragia, por lo que debe emplearse con precaución en pacientes con [DIATESIS HEMORRAGICA] o [HEMORRAGIA] activa, así como en pacientes con [TROMBOCITOPENIA].

- Dolor perioperatorio en el marco de un bypass coronario.

- Insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/min). No se ha evaluado la seguridad y eficacia, por lo que se aconseja no emplear.

- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh). No se ha evaluado la seguridad y eficacia, por lo que se aconseja no emplear.

- Insuficiencia cardíaca grave (clase III-IV de la NYHA) o hipertensión arterial no controlada. La retención de líquidos podría empeorar estas patologías.

- Embarazo. Su uso está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo, no aconsejándose su empleo durante períodos prolongados de tiempo en los dos primeros trimestres.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN

Los pacientes que experimenten mareo, vértigo, alteraciones visuales u otros trastornos del sistema nervioso central mientras estén tomando ibuprofeno, deberán abstenerse de conducir o manejar maquinaria. Generalmente tratamientos cortos no precisan precauciones especiales.

EMBARAZO

Seguridad en animales: no se han registrado efectos teratógenos, pero sí daños fetales en ocasiones importantes, así como afectación del parto.

Seguridad en humanos: no existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas fetales durante los dos primeros trimestres gestacionales se ha asociado con un incremento del riesgo de aborto, malformaciones cardiacas (hasta 1,5% más que con placebo) y gastrosquisis. El riesgo parece incrementarse con dosis altas y tratamientos prolongados.

Por otra parte, el uso crónico durante el tercer trimestre, podría producir teóricamente cierre prematuro del ductus arterioso del feto y disfunción renal fetal con riesgo de oligohidroamniosis. Además, debido a sus efectos antiagregantes plaquetarios podría prolongarse el tiempo de hemorragia, con posible afectación fetal y riesgos en el parto. Otro posible efecto que podría aparecer es la reducción e incluso anulación de la contractilidad uterina, provocando un retraso anómalo del parto y una prolongación no fisiológica de la gestación.

Se desconoce si la administración puntual de un AINE podría suponer un riesgo fetal.

La utilización de ibuprofeno durante los dos primeros trimestres del embarazo sólo se acepta en el caso de que no existiendo alternativas terapéuticas más seguras, los beneficios superen los posibles riesgos. Si se tuviera que utilizar, se hará a la dosis más baja posible y durante el menor tiempo posible. La utilización de un AINE en el tercer trimestre está contraindicada.

Efectos sobre la fertilidad: el ibuprofeno puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que están intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebir o que están siendo sometidas a una investigación de fertilidad, se debería considerar la suspensión de este medicamento.

INDICACIONES

- Tratamiento del [DOLOR] de leve a moderado.

INTERACCIONES

"INTERACCIONES RELACIONADAS CON IBUPROFENO"

- AINE, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico: el uso simultáneo de más de un AINE debe evitarse por el riesgo de que aparezcan efectos adversos sin que se vea incrementada la eficacia terapéutica. Además, el ibuprofeno podría reducir la eficacia antiagregante plaquetaria del ácido acetilsalicílico cuando se administran conjuntamente. En caso de necesitarse la administración de ambos fármacos, se aconseja distanciar las tomas (administrar el ibuprofeno 8 horas antes o 30 minutos después del AAS).

- Alcohol: se puede ver potenciada la toxicidad.

- Aliskiren: posible reducción del efecto antihipertensivo de aliskiren (los AINE actúan sobre el sistema renina-angiotensina). En pacientes con la función renal comprometida (deshidratados o de edad avanzada) puede precipitarse el deterioro de la función renal (posible insuficiencia renal aguda, normalmente reversible). Precaución, especialmente en ancianos, monitorizando el efecto antihipertensivo y la función renal.

- Alimentos: los alimentos retrasan el Tmax (de ± 2 h en ayunas a ± 3 h después de tomar alimentos), aunque esto no tiene efectos sobre cantidad absorbida.

- Antibacterianos quinolónicos: existen informes aislados de convulsiones que pueden haber sido debidas al uso concomitante de quinolonas y algunos antiinflamatorios no esteroides.

- Anticoagulantes orales, heparina: posible aumento del efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragia. Se aconsejan controles periódicos de los índices de coagulación.

- Antidiabéticos sulfonilureas (clorpropamida, glibenclamida, tolbutamida): posible aumento de los efectos hipoglucemiantes, al reducir la excreción renal.

- Antidepresivos ISRS (fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram): posible aumento del riesgo de hemorragia en general, y gastrointestinal en particular, especialmente en ancianos y pacientes con historial de hemorragias digestivas.

- Antihipertensivos (IECA, Beta-bloqueantes): posible reducción del efecto antihipertensivo.

- Bisfosfonatos orales (ácido alendrónico): posible aumento del riesgo de esofagitis y úlcera gástrica. Descritos casos con naproxeno y alendronato.

- Ciclosporina: el efecto de los AINE sobre las prostaglandinas renales puede incrementar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

- Antiagregantes plaquetarios, incluyendo pentoxifilina: existe un mayor riesgo de hemorragia en general, y gastrointestinal en particular. Administrar con precaución.

- Corticoides: posible aumento de la incidencia de molestias gástricas. Sin embargo, el uso simultáneo con glucocorticoides en el tratamiento de la artrosis puede proporcionar un beneficio terapéutico adicional y permite reducir la dosificación del glucocorticoide.

- Digitálicos (digoxina): posible de aumento de las concentraciones plasmáticas del digitálico (en neonatos). También hay riesgo de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca y reducción de la función renal.

- Diuréticos (tiazidas, diuréticos de alto techo): riesgo de reducción del efecto natriurético y diurético. Puede reducir la acción antihipertensiva de los diuréticos tiazídicos.

- Diuréticos ahorradores de potasio y antagonistas de la aldosterona: posible incremento del riesgo de hiperpotasemia. Se aconseja la monitorización frecuente de los niveles séricos de potasio.

- Glitazonas (pioglitazona, rosiglitazona): riesgo teórico de potenciación del edema que, tanto las glitazonas como los AINE, pueden originar. Precaución y monitorizar posibles signos de retención de líquidos e insuficiencia cardiaca (tobillos hinchados, disnea).

- Hidralazina: posible disminución del efecto hipotensor.

- Iloprost: posible incremento del riesgo de hemorragia.

- Litio, sales: posible incrementando de la toxicidad del litio debido a una reducción en su eliminación.

- Metrotexato (administrado a dosis de 15 mg/semana o superiores): posible aumento de los niveles plasmáticos de metotrexato, con riesgo de toxicidad, a veces muy grave. La gravedad depende en gran medida de las dosis de metotrexato utilizadas. El riesgo de interacción se reduce con dosis bajas de metotrexato como las utilizadas en psoriasis y artritis reumatoide.

- Mifepristona: Los antiinflamatorios no esteroideos no deben administrarse en los 8-12 días posteriores a la administración de la mifepristona ya que estos pueden reducir los efectos de la misma.

- Paracetamol: el uso simultáneo y prolongado de paracetamol y AINE puede ocasionar un aumento del riesgo de efectos renales adversos.

- Pentoxifilina: En pacientes que reciben tratamiento con ibuprofeno en combinación con pentoxifilina puede aumentar el riesgo de hemorragia, por lo que se recomienda monitorizar el tiempo de sangrado.

- Suplementos de potasio: posible aumento de los niveles de potasio, con riesgo de hiperkalemia.

- Ticlopidina: posible incremento del riesgo de hemorragia.

- Zidovudina: Posible alteración de los reticulocitos, apareciendo anemia grave una semana después del inicio de la administración del AINE. Deben vigilarse los valores hemáticos, sobre todo al inicio del tratamiento.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

Administrar junto con alimentos.

POSOLOGÍA

- Adultos: 400 mg/6-8 h. Dosis máxima 1.200 mg/24 h.

- Niños y adolescentes < 18 años:

* Adolescentes a partir de 12 años (> 40 kg): 400 mg/6-8 h. Dosis máxima 1.200 mg/24 h.

* Niños < 12 años (< 40 kg): usar presentaciones adaptadas a esta edad.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas son más frecuentes con dosis de 3200 mg/día.

- Gastrointestinales: (>10%): [DISPEPSIA], [DIARREA]. (1-10%): [NAUSEAS], [VOMITOS], [DOLOR ABDOMINAL]. (0.1-1%): [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL], [ULCERA GASTRICA], [ULCERA DUODENAL], [AFTAS ORALES]. (<0.1%): [PERFORACION INTESTINAL], [FLATULENCIA], [ESTREÑIMIENTO], [ESOFAGITIS], [OBSTRUCCION ESOFAGICA], exacerbación de enfermedad diverticular, colitis hemorrágica inespecífica, [COLITIS ULCEROSA] o [ENFERMEDAD DE CROHN], [MELENA]. Si se produjera hemorragia gastrointestinal, podría ser causa de anemia y de [HEMATEMESIS].

- Dermatológicas/Hipersensibilidad: (1-10%): [ERUPCIONES CUTANEAS]. (0.1-1%): [URTICARIA], [PRURITO], [PURPURA] (incluida la púrpura alérgica), [ANGIOEDEMA], [RINITIS], [ESPASMO BRONQUIAL]. (<0.1%): [ANAFILAXIA]. (<0.01%): [ERITEMA MULTIFORME], [NECROLISIS EPIDERMICA TOXICA], lupus eritematoso sistémico, [ALOPECIA], [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD], reacciones cutáneas graves como [SINDROME DE STEVENS-JOHNSON], [NECROLISIS EPIDERMICA TOXICA] (síndrome Lyell) y [VASCULITIS] alérgica; frecuencia desconocida [SINDROME DRESS] (que puede incluir erupción cutánea, inflamación de los ganglios linfáticos y [EOSINOFILIA]) y pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA).  

En la mayor parte de los casos en los que se ha comunicado [MENINGITIS ASEPTICA] con ibuprofeno, el paciente sufría alguna forma de enfermedad autoinmunitaria (como lupus eritematoso sistémico u otras enfermedades del colágeno) lo que suponía un factor de riesgo. Se manifiesta por cefalea intensa, náuseas, vómitos, fiebre, rigidez de nuca y una cierta obnubilación, posiblemente debida por una reacción de hipersensibilidad. Se ha observado un aumento de la síntesis intratecal de IgG, con presencia de inmunocomplejos en el líquido cefalorraquídeo.

Las reacciones anafilácticas o anafilactoides ocurren normalmente en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroideos. Esto también podría suceder en pacientes que no han mostrado previamente hipersensibilidad a estos fármacos.

En caso de reacción de hipersensibilidad generalizada grave puede aparecer hinchazón de cara, lengua y laringe, broncoespasmo, asma, taquicardia, hipotensión y shock.

- Sistema nervioso central: (1-10%): [ASTENIA], [SOMNOLENCIA], [CEFALEA], [MAREO], [VERTIGO]. (0.1-1%): [INSOMNIO], [ANSIEDAD]. (<0.1%): reacción de [PSICOSIS], [NERVIOSISMO], [IRRITABILIDAD], [DEPRESION], [CONFUSION] o desorientación.

- Hematológicas: Puede prolongarse el tiempo de sangrado. Los raros casos observados de trastornos hematológicos corresponden a [TROMBOCITOPENIA], [LEUCOPENIA], [GRANULOCITOPENIA], [PANCITOPENIA], [AGRANULOCITOSIS], [ANEMIA APLASICA], [ANEMIA HEMOLITICA].

- Cardiovasculares: Parece existir una mayor predisposición por parte de los pacientes con hipertensión o trastornos renales a sufrir [EDEMA]. Podría aparecer [HIPERTENSION ARTERIAL] o [INSUFICIENCIA CARDIACA] (especialmente en pacientes ancianos).

- Renales: [AUMENTO DE NITROGENO UREICO] y [AUMENTO DE CREATININA SERICA]. En casos excepcionales, los AINEs pueden ser responsables de [INSUFICIENCIA RENAL AGUDA], [NEFRITIS INTERSTICIAL], [GLOMERULONEFRITIS], [NECROSIS MEDULAR RENAL] o [SINDROME NEFROTICO], [PROTEINURIA], [HIPERPOTASEMIA], [HIPOPOTASEMIA] y edema. Se ha observado en pacientes susceptibles que toman altas dosis de AINE durante periodos prolongados de tiempo. Son pacientes de riesgo los que tienen insuficiencia cardiaca, renal o hepática, ascitis, hiperreninemia, hiperaldosteronemia, shock, sepsis, lupus eritematoso sistémico, deshidratación, los tratados con IECA o con diuréticos y los ancianos.

- Hepáticas: En raros casos se han observado [AUMENTO DE TRANSAMINASAS], [HEPATITIS] e [ICTERICIA].

- Otológicas: Rara vez, [TINNITUS].

- Oftálmicas: Muy raramente se han observado reacciones ópticas, tales como [VISION BORROSA], disminución de la agudeza visual o cambios en la percepción del color ([DISCROMATOPSIA]) tras la administración de ibuprofeno, que remiten de forma espontánea. Casos aislados de [AMBLIOPIA] tóxica reversible.

- En muy raros casos podrían verse agravadas las inflamaciones asociadas a infecciones.

SOBREDOSIS

Síntomas: El ibuprofeno puede dar lugar a efectos tóxicos a partir de dosis de 80-100 mg/kg, apareciendo los síntomas al cabo de unas 4 h. En caso de sobredosis leve pueden aparecer síntomas como dolor abdominal, náuseas y vómitos, cefalea, somnolencia, letargia, nistagmus, tinnitus y ataxia. Raramente aparecen síntomas más graves, aunque podría producirse hemorragia digestiva, hipotensión, hipotermia, acidosis metabólica, convulsiones, insuficiencia renal, coma, distress respiratorio del adulto y apnea transitoria en niños después de ingerir grandes cantidades.

Tratamiento: No existe antídoto específico.

Ante sobredosis leves, por dosis de hasta 50 mg/kg, que no se espera den lugar a intoxicación sintomática, se procederá a administrar agua para mitigar las posibles reacciones gastrointestinales.

En caso de sobredosis mayores, y si ha transcurrido menos de una hora de la misma, se procederá a favorecer la eliminación del ibuprofeno no absorbido mediante la administración de carbón activo y emesis forzada. La emesis forzada está contraindicada en niños que hayan ingerido más de 400 mg/kg debido al riesgo de convulsiones y neumonía por aspiración. El lavado gástrico sólo se recomienda para aquellas sobredosis que pudieran ser potencialmente fatales.

Si hubiera pasado más de una hora de la sobredosis, se procederá a instaurar un tratamiento sintomático, especialmente frente a la hipotensión, hemorragia digestiva y acidosis metabólica. Puede intentarse la diuresis forzada con alcalinización de orina.

Debido a su elevada unión a proteínas plasmáticas, no es de esperar que el ibuprofeno se pueda eliminar por hemodiálisis.